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本论文简述了二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂的作用机理和发展概况,以Merck-0431 Sitagliptin为先导化合物,保留其活性基团。将先导化合物中的[1, 2, 4]三氮唑替换为[1, 2, 3]三氮唑,合成了新型的三氮唑并哌嗪类DPP-4抑制剂,着重研究了该类化合物的合成,设计并打通了合成路线,合成出了14个新化合物。所有化学结构经由质谱和核磁共振氢谱得以确认。并进行了体外活性筛选,动物体内代谢试验,期待得到活性优于先导化合物Sitagliptin的新型DPP-4抑制剂。药理试