【摘 要】
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目的 考察黄芩苷对CYP2E1探针药物-氯唑沙宗在大鼠体内药动学的影响,并探讨其作用机制.方法 采用自身交叉对照实验,研究黄芩苷不同剂量单次给药(225和450 mg·kg-1,iv)对
【机 构】
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郑州大学临床药理研究所 郑州 450052
【出 处】
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
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目的 考察黄芩苷对CYP2E1探针药物-氯唑沙宗在大鼠体内药动学的影响,并探讨其作用机制.方法 采用自身交叉对照实验,研究黄芩苷不同剂量单次给药(225和450 mg·kg-1,iv)对大鼠体内氯唑沙宗(15 mg/kg,iv)药动学的影响.采用高效液相-紫外检测法分别测定氯唑沙宗及黄芩苷的浓度.超滤法考察黄芩苷对氯唑沙宗血浆蛋白结合率的影响,大鼠肝微粒体法考察黄芩苷对氯唑沙宗代谢的影响.结果 静脉注射黄芩苷225 mg/kg和450 mg/kg后,氯唑沙宗Cmax由(40.9±5.3)mg·L-1分别降为(30.2±3.8)mg·L-1和(27.4±4.5)mg·L-1,t1/2由(30.2±8.1)min分别延长至(41.4±6.0)min和(68.5±50.3)min,Vd由(0.38±0.05)L·kg-1增加至(0.53±0.06)L·kg-1和(0.58+0.11) L·kg-1 (P＜0.05),而CL和AUC未见显著变化.相关性结果显示,给予黄芩苷后(225 mg/kg和450 mg/kg),不同时间氯唑沙宗血药浓度的变化值与相应黄芩苷的浓度有明显的相关性(r＞0.99).体外实验结果显示,黄芩苷能明显增加血浆中氯唑沙宗游离型药物浓度,还可非竞争性地抑制氯唑沙宗的代谢.结论 黄芩苷可明显影响氯唑沙宗在大鼠体内的药动学,作用机制可能与竞争血浆蛋白结合、抑制CYP2E1活性有关.
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