还原响应性肿瘤诊疗胶束的构建及体外研究

来源 :中华放射学学术大会2016、中华医学会第23次全国放射学学术大会暨中华医学会第24次全国影像技术学术大会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:lzflivecn
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  目的 制备兼具磁共振影像诊断、抗肿瘤药物缓控释等多功能的还原响应性肿瘤诊疗纳米胶束Dex-g-SS-PZLL@SPIO/Dox ,并检测其有效性.方法 通过点击化学反应以及透析法制备肿瘤诊疗纳米胶束Dex-g-SS-PZLL@SPIO/Dox .通过1HNMR 和 FTIR对Dex-g-SS-PZLL进行表征;用DLE以及TEM检测胶束的外观形态、粒径及分布;采用芘荧光法检测临界胶束浓度;并对阿霉素的包载率、诊疗胶束体外药物释放效应、药物与材料相互作用和弛豫率进行测定.分别采用MTT法、Dox荧光观察、DAPI染核、流式细胞术以及肝癌细胞体外MRI显像来分析诊疗胶束的肿瘤细胞杀伤力和体外MR诊断能力.结果 Dex-g-SS-PZLL@SPIO/Dox诊疗纳米胶束已成功制备.该诊疗胶束的平均粒径:DLS约为(117.3±3.6)nm,TEM约为40-50nm.Dex-g-SS-PZLL-1、2、3的CMC值分别为0.020 mg/mL、0.012 mg/mL、0.007 mg/mL.该诊疗胶束对Dox的包载率均在40%以上.加入GSH后, 该胶束至多约需24h可将Dox完全释放.驰豫率为261.3 Fe mM-1·s -1.在高剂量药物浓度下,肿瘤细胞杀伤力:含二硫键的诊疗胶束组>不含二硫键组.荧光观察、DAPI染核以及流式细胞分析显示:荧光强度:Free Dox组>含二硫键的诊疗胶束组>不含二硫键组;共孵育4小时后,胶束主要进入细胞质内.体外MRI结果显示:该诊疗胶束组T2WI值明显低于空白对照组和SPIO组.结论 本方法成功制备诊疗纳米胶束Dex-g-SS-PZLL@SPIO/Dox,其理化性质优良.该诊疗胶束在较高浓度下(Dox大于0.5ug/ml),具有良好的细胞杀伤力;并具有良好的肿瘤细胞体外MR显像能力,达到了肿瘤诊疗一体化的实验目的.
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