共价型酶抑制剂Ibrutinib 的新合成方法研究

来源 :2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:mq909
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  共价型酶抑制剂(covalent inhibitors),是通过共价键与靶蛋白残基发生不可逆结合,从而发挥其生物学功能的一类抑制剂[1]。这一结合机制使其具有高生物活性,同时也具有脱靶后高毒副作用的风险。
其他文献
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会议
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为寻找新的抗肿瘤氟喹诺酮先导化合物,用噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑酮稠杂环作为诺氟沙星 C-3 羧基的等排体,进一步与芳香醛发生 Claisen 缩合构建成 C-3 稠杂环 α,β-不饱和酮类目标化合物 1~12,其结构经元素分析、1 H-NMR、MS 确证。
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Prediction of sites of metabolism(SOMs)mediated by cytochromes P450(CYPs)is of high interest in the drug discovery and development.In this work,we systematically evaluated the effects of receptor flex