首过代谢相关论文
葡萄柚汁可升高某些口服药物的血浓度,这主要是由于其抑制了肠中CYP3A4介导的首过代谢,它所含的2个主要化合物6',7'-二羟......
目的探讨乙醇首过代谢发生的部位,从而为酒精性疾病的治疗提供新的思路。方法Wistar大鼠40只随机分成两组:模型组24只,对照组16只,......
灌肠治疗直肠炎或左侧溃疡性结肠炎的优点在于能到达结肠脾曲。布地缩松对糖皮质激素受体有高度亲和力,因而有高度局部表面抗炎作......
Ursodeoxycholic acid (UDCA) is a safe medical therapy for primary biliary cirr hosis (PBC), but its effect on liver hist......
氢化可的松口服制剂的血药浓度与剂量不呈正比,曾被归因于片剂效应、或非线性吸收及首过代谢作用。本文进一步研究氢化可的松口服......
临床上常取外周静脉血液或血浆来测定药物浓度。当药物在给药和取血样之间的部位被消除时,就发生药物的首次通过消除(Firstpass e......
阿司匹林(ASA)是第一种用动力学证明具有首过作用的药物,有人报道,它在人和狗身上的肠、肝首过作用。作者用大白鼠来评论ASA的不......
乙吗噻嗪是吩噻嗪类广谱抗心律失常药。本文报告在整体犬和离体大鼠肝脏研究该药的肝脏首过代谢和用平衡透析法得到的人和犬血浆蛋......
甲硝呋呱(Ranitidine)是继甲氰咪胍后,应用于临床的H_2~-受体拮抗剂,口服吸收快,并不受食物的影响,经肝首过代谢,约70%从肾脏以原......
最近皮肤用硝酸盐制剂已引用于治疗心绞痛。据说经皮给药可达到缓释,长效和直接吸收进入血循环。而硝酸酯口服给药时需经肝脏的首......
药物的光学异构体在药理作用强度上存在差异,这是众所周知的普遍现象。例如拟肾上腺素类药肾上腺素、去甲肾上腺素、苯肾上腺素、......
近年来发展了若干新的利尿药,本文概述这些药物的现有资料。襻利尿药Azosemide结构类似速尿,两者的作用方式和强度相似。Azosemid......
已报告,在健康志愿者服用单剂量控制释放(CR)处方或速溶(IR)片剂后和静注维拉帕米以后,维拉帕米影响传导作用(PR-间隔延长)的不同......
已有报道,口服硝酸异山梨酯(ISDN)后,经过首过代谢为具有同样抗局部缺血和抗血管病作用的异山梨醇-2-和异山梨醇-5-单硝酸酯(IS-2......
环孢菌素是一种强有力的免疫抑制剂,被用来预防移植器官的排斥反应。环孢菌素只在肝内代谢的观点为人们广泛接受,但是在肝内生成......
美国在航天用药途径方面进行了研究,其航天员已开始用经皮肤吸收的东茛菪碱防治空间运动病。药物经皮吸收和转运有较大的优越性,不......
倍他索洛尔(Betaxolol)是一种口服β阻滞剂。80年代初由法国合成,结构式与阿替洛尔(Atenol—ol)、美托洛尔(Metoprolol)相似。最......
多巴胺(DA)在肠道和肝脏中具有显著的首过代谢作用。为降低多巴胺的强首过代谢,作者合成了一种多巴胺前药N-(N-乙酰基-L-蛋氨酰)-......
手性药物对映体之间的药动学差异日益受到重视。本文论述了在手性药物开发和评价时,应注意的药动学方面的问题。
Pharmacokinetic......
建立并用大鼠在体肠-肝灌流标本研究了T2毒素在大鼠肠肝中的首过效应和代谢转化动力学,T2毒素在大鼠肠肝中的主要代谢产物是HT2,3......
多巴胺可以产生抗抑郁作用。vanoxerlne（GBR12909）可作为增强治疗抑郁症的候选药物，在体外它能有效地选择性阻断多巴胺突触前吸收。其......
抗抑郁新药吗氯贝胺吗氯贝胺（Ｍｏｃｌｏｂｅｍｉｄｅ）．商品名Ａｕｒｏｒｉｘ．为－可逆性单胺氧比酶Ａ（ＭＡＯ－Ａ）抑制剂。由瑞士Ｒｏｃｈｅ公司开发．１９９０年上市用于治疗抑郁症。规格：１００ｍｇ、１５０ｍｇ片剂。本品口服吸收良......
口服奥美拉唑吸收不完全，部分原因是由于首过代谢。作者对１０名健康男性志愿者以ＷｉｔｅｐｓｏｌＨ１５为基质的直肠用栓剂和市售口服胶囊进行吸收比较，研究了......
由于人口的老龄化，老年患者用药机会增多，随之而来的药物不良反应也在增加。发生不良反应原因较多，其中由于药动学的改变所带来的问题......
介绍手性药物对映体选择性，即对映异构体在生物环境中表现出的药物效应和药代动力学性质的特异性，包括药物效应的种类和强度，药物的吸......
目的 :就 2 1世纪药物化学所关注的 4个问题 ,着重综述药物化学对生物利用度控制的意义。方法 :以实例说明。结果 :药物化学方法有......
硝酸酯类(nitrate esters)和强心甙类(cardiac glycosides)是心血管药物中历史悠久的两大类药物,临床已应用100多年,疗效确切.但是......
T-2毒素是一种极易污染农作物和储存粮食的单端孢霉烯族毒素,可引起人、畜的各种急慢性中毒,并与人类肿瘤和某些地方病的发生有一......
脂质制剂的特点是其辅料(包括油脂、乳化剂等)在消化道内会经历消化水解。在辅料被消化时，药物的增溶/沉淀和吸收行为会发生较大变......
小肠是氨基酸代谢的重要场所,是有关蛋白质营养和肠道健康的重要场所.肠道细菌在营养物质代谢中起重要作用,影响机体的整体代谢.然......
注射给药途径仍是当前释放大分子(如肽类和蛋白质)、易代谢(如首过代谢和某些理化性质严重影响生物利用度)和治疗指数狭窄(如一些......
乌拉地尔（Urapidil）为尿嘧啶衍生物。初步的临床研究显示,本品兼有α<sub>1</sub>-受体阻滞作用和中枢5-HT<sub>1A</sub>受体激动效......
在快代谢者中丙胺苯丙酮的生物利用度因食物而提高,AUC平均增加147％,但食物并不影响慢代谢者的AUC值。建议病人服用本品应与食物保......
肠道是口服药物的主要吸收器官,肠道上皮细胞中不仅存在大量影响药物吸收的转运体,还含有多种与肝脏中相同的代谢酶。此外,肠腔细......
支气管哮喘(简称哮喘)是儿童时期最常见的慢性疾病,相当部分的儿童哮喘患者需要长期使用药物以改善气道的炎症状态,从而使哮喘达到......
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经皮雌激素易于耐受,治疗更年期症状非常受欢迎。英国伦敦Dulwich医院妇科专家现在指出,它还可被用作避孕药。这种制剂的优点在于......
目的:研究大豆可溶性多糖(SSPS)对左旋肉碱喂养小鼠的小肠代谢、氧化应激和炎症相关蛋白表达的影响。方法:24只雄性昆明小鼠随机分......
期刊
在人类历史的文化长河中,酒不仅作为一种客观物质存在,更是一种文化象征。随着社会进步和经济水平的不断发展,酒已然成为了家庭餐......
