验证糊精对某些小剂量药物的吸附作用及其解决办法分析

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  【摘要】目的:验证糊精对于某些小剂量药物的吸附作用以及解决办法。方法:这里选择用醋酸地塞米松作为试验对象,在其处方中加糊精,制成干颗粒后测定其主药含量;不在其处方中加入糊精,而是糖粉,制成干颗粒后测定其主药含量,对比两次测量结果有无差别。结果:试验后,加入糊精的醋酸地塞米松颗粒,主药的含量要比理论的含量偏少,而加入糖粉的处方里主药的含量和理论值无明显差异,若再对加入了糊精的处方制成的粉末加入糖粉,随着糖粉量的增加,其主药含量又会与理论值相接近。结论:事实证明,糊精对于小剂量药物的吸附作用会明显干扰颗粒主药含量,但是对其加入糖粉以后,可以部分或是完全抵消糊精对于醋酸地塞米松的吸附作用。
  【关键词】 糊精;吸附作用;醋酸地塞米松;糖粉;小剂量药物;主药
  糊精(dextrin)是一种技术用语,是用于衡量原料蒸煮工艺。淀粉在加热时,在酸或者是淀粉酶作用下,发生水解和分解时,将其大分子的淀粉,首先转化成为小分子的中间物质,这时的小分子中间物质,人们把它称做糊精。醋酸地塞米松是一种药品,是治疗肾上腺皮质激素的药,是一种白色或是类白色的结晶粉末;没有臭味,味道微苦。醋酸地塞米松由于主药含量低,所以是一种小剂量的药物。当其加入了糊精这种有吸附作用的物质过后,会导致其主药含量偏低,但是试验证明,在处方中加入糖粉,可以有效的减小糊精的吸附作用。吸附作用,是指各种蒸气、气体和溶液里的溶质被吸附在固体或是液体表面的作用。吸附剂是具有吸附性的物质,吸附质是被吸附的物质。吸附作用又可分为化学吸附和物理吸附。吸附作用,实际上就是吸附剂对吸附质的吸引作用。吸附剂之所以具有吸附的性质,那是因为其表面的质点同内部质点所处的情况不一样。吸附剂内部的质点,同其周围相邻的质点都有联系,所以它们之间的所有作用力都是互相平衡的。而表面上的质点,由于表面上的质点间的作用力没有达到平衡,从而保留了自由的力场,吸附剂借助这种力场,物质就能用表面层这样的特性把同它接触的液体或是气体吸住。
  1 所用仪器和设备及制备方法
  1.1 80-1型电热恒温鼓风干燥箱;760MC型双光速紫外分光光度计;YK-90型摇摆式制粒机;KJZ-10型快速搅拌制粒机。处方1和处方2所使用的仪器和设备无差别。
  1.2 处方1和处方2的含量:处方1:醋酸地塞米松为0.75g,糊精为43.5g,硬脂酸镁为0.5g,淀粉为21.5g,50%的乙醇适量。处方2:醋酸地塞米松为0.75g,糖粉为32.5g,硬脂酸镁为0.5g,淀粉为32.5g,50%的乙醇适量。
  1.3 制备方法:处方1和处方2中的辅料都要过100目筛,然后备用。把醋酸地塞米松和淀粉按照等量递增法混匀,接着和处方中的其它辅料一起放入KJZ-10型快速搅拌制粒机里充分混匀,然后加入适量的50%乙醇,制成适宜软材。这制成的软材,将放入摇摆式制粒机中,过16目尼龙筛网制粒,烘干,得到干燥的颗粒。按照这个方法,将处方1和处方2各自分成小试验品3批。
  2 结果
  从上述两种处方中取得制成的颗粒适量,按照《中国药典》2000年第二部测定。
  处方1的主药含量在加入具有吸附作用的糊精后,和理论含量值有明显的差异,平均值只占有理论值的62%,很明显的低于主药该有的一个含量。而在处方2中,由于加了糖粉,其主药含量和理论值无明显差异,几乎没有影响。
  将处方1所制备的3批颗粒,混匀后粉碎,然后把这些粉碎后的药粉分成三份,每一份的重量都为66.25g,分别把这三份药粉加入糖粉,糖粉的重量分别为22.3g,33.6g和40.0g,用上述方法重新制粒,烘干和混合,最后测定出的主药含量,和理论值进行对比。
  3 讨论
  糊精是一种有吸附作用的物质,尤其对小剂量的药物的主药含量有很明显的干扰。为了能够用事实证明糊精对小剂量药物的干扰,专门选择了醋酸地塞米松作为试验对象。醋酸地塞米松是一种对治疗肾上腺皮质激素很有效的药物。但是其主药含量很小,所以是一种小剂量药物。吸附作用,实际上就是吸附剂对吸附质的吸引作用。吸附剂之所以具有吸附的性质,那是因为其表面的质点同内部质点所处的情况不一样。其表面上的质点,由于表面上的质点间的作用力没有达到平衡,从而保留了自由的力场,吸附剂借助这种力场,物质就能用表面层这样的特性把同它接触的液体或是气体吸住。
  上述试验主要分为两大部分,第一个大部分就是将加有糊精的处方1和加有糖粉的处方2,又分别分成三份,对其测量的主药含量结果进行对比;第二大部分就是通过逐个加入不同重量的糖粉进重量相同的三份粉末里(由处方1制备出的三批颗粒混匀后得到的粉末,每份重量为66.25g),而这样所测得的结果又因为所加糖粉的量的不同,而有所不同。
  这两大部分的试验,通过测量结果,糊精确实对醋酸地塞米松等一些小剂量的药物有较明显的吸附作用。而这样的吸附作用也可以通过加入糖粉这种方法来改善,能够有效的将部分或者是全部的吸附作用抵消。而试验还证明,随着糖粉比例的增加,糊精的吸附作用也越来越小,之所以会这样认为,是因为主要含量的逐渐增加。综上可知,糊精对某些小剂量药物的吸附作用是存在的,并且是明显的,而解决这个问题的办法就是可以加入糖粉。
  参考文献
  [1] 卜生高, 何选林. RP—HPLC法测定醋酸地塞米松片的含量[J]. 中国药事, 2004, 18(8): 499-500.
  [2] 李飞, 李梅, 卢佳友, 等. 甲基-β-环糊精干扰脂质微区影响脑胶质瘤细胞系C6侵袭和迁移的体外研究[J]. 中国现代神经疾病杂志, 2008, 8(5): 471-475.
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