【摘 要】
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目的探究一种以多柔比星为母药的低毒新型抗肿瘤前药。方法采用Sybyl8．0的Sketch模块进行前药的计算机辅助设计，通过多种短肽共价偶联多柔比星形成前药库。虚拟筛选后用化学方
【机 构】
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广东药学院基础学院、广东省生物活性药物研究重点实验室,暨南大学生物医药研究开发基地、广东省生物工程药物重点实验室、基因工程药物国家工程研究中心,广东药学院中心实验室
【基金项目】
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广东省科技厅科技计划项目(No.201106);广州市科技计划项目(2014J4100058);中山市科技局项目(No.20101H021)
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目的探究一种以多柔比星为母药的低毒新型抗肿瘤前药。方法采用Sybyl8．0的Sketch模块进行前药的计算机辅助设计，通过多种短肽共价偶联多柔比星形成前药库。虚拟筛选后用化学方法合成前药，通过硅胶柱和凝胶柱进行纯化，HPLC法检测与鉴定，体外特异性酶解试验及细胞毒性试验进行活性检测。结果计算机辅助药物设计所得到的新型前药N-苄氧羰基．丙氨酰．丙氨酰．天冬酰胺．多柔比星物理及化学参数较好，其化学合成产物纯度为94％，其天冬酰胺内肽酶酶解Km和矿max分别为（68±7）gmol／L，（3．9
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