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对阿法替尼合成工艺进行研究。以4-氟-2-氨基苯甲酸为起始原料，经环合、硝化、氯化、取代反应得到中间体6；中间体6与（S）-3-羟基四氢呋喃经醚化、还原、酰化和取代后得到化合物10（即阿法替尼游离碱）；最后化合物10与马来酸成盐得到目标化合物阿法替尼，总收率约5.4%。
阿法替尼的合成
【摘 要】
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对阿法替尼合成工艺进行研究。以4-氟-2-氨基苯甲酸为起始原料，经环合、硝化、氯化、取代反应得到中间体6；中间体6与（S）-3-羟基四氢呋喃经醚化、还原、酰化和取代后得到化合物10（
【机 构】
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江苏省药物研究所有限公司,南京绿叶制药有限公司
【出 处】
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药学与临床研究
【发表日期】
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2016年6期
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