【摘 要】
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目的合成具有抗肿瘤活性的小分子酪氨酸激酶抑制剂阿西替尼。方法以6-硝基吲唑为原料,其3-位经碘代、1-位氮原子经四氢吡喃保护,再与2-乙烯基吡啶发生Heck反应,6-位硝基再经
【机 构】
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中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室,
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目的合成具有抗肿瘤活性的小分子酪氨酸激酶抑制剂阿西替尼。方法以6-硝基吲唑为原料,其3-位经碘代、1-位氮原子经四氢吡喃保护,再与2-乙烯基吡啶发生Heck反应,6-位硝基再经过硝基还原、重氮化、碘代,与硫代水杨酸甲酯在钯催化剂作用下发生偶联,最后经脱保护基和酯的氨解反应得到抗肿瘤药阿西替尼。结果与结论经过8步反应合成目标化合物阿西替尼,总收率为33.4%,目标化合物和中间体的结构经1H-NMR和MS谱确证。
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