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苯乙腈(3)和1,4-二溴丁烷经烃化环合、硝化、还原和缩合得中间体2-氯-N-[4-(1-氰基环戊基)苯基]吡啶-3-甲酰胺;再与4-氨甲基吡啶发生亲核取代反应,然后成盐制得抗肿瘤药甲磺酸阿帕替尼,总收率约38%(以3计)。目标化合物经1H NMR、ESI-MS和单晶结构分析确证结构。
甲磺酸阿帕替尼的合成
【摘 要】
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苯乙腈(3)和1,4-二溴丁烷经烃化环合、硝化、还原和缩合得中间体2-氯-N-[4-(1-氰基环戊基)苯基]吡啶-3-甲酰胺;再与4-氨甲基吡啶发生亲核取代反应,然后成盐制得抗肿瘤药甲磺
【机 构】
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华东理工大学药学院上海市新药设计重点实验室,
【出 处】
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中国医药工业杂志
【发表日期】
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2015年05期
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