【摘 要】
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肿瘤血管生成是肿瘤生长过程中一个重要的步骤,可以为肿瘤细胞提供氧气和营养物质,也与肿瘤细胞转移有关.目前,抗血管生成被认为是肿瘤治疗的一个重要靶点.蛋白酶激活受体(PAR)是G蛋白偶联受体家族成员之一,已被证明可以作为癌基因,在多种肿瘤细胞中高表达.研究发现,PARs可被凝血酶激活,诱导血管内皮生长因子(VEGF)表达,参与肿瘤血管生成,可作为抗肿瘤血管生成的靶点.本文主要介绍了PARs的活化机制及其在肿瘤血管生成中的作用,并对近年来靶向PARs抑制肿瘤血管生成的抗肿瘤药物的结构、药理活性的研究进展进行总
【机 构】
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南开大学药学院,天津,300350;南开大学附属第一中心医院胸外科,天津,300192
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肿瘤血管生成是肿瘤生长过程中一个重要的步骤,可以为肿瘤细胞提供氧气和营养物质,也与肿瘤细胞转移有关.目前,抗血管生成被认为是肿瘤治疗的一个重要靶点.蛋白酶激活受体(PAR)是G蛋白偶联受体家族成员之一,已被证明可以作为癌基因,在多种肿瘤细胞中高表达.研究发现,PARs可被凝血酶激活,诱导血管内皮生长因子(VEGF)表达,参与肿瘤血管生成,可作为抗肿瘤血管生成的靶点.本文主要介绍了PARs的活化机制及其在肿瘤血管生成中的作用,并对近年来靶向PARs抑制肿瘤血管生成的抗肿瘤药物的结构、药理活性的研究进展进行总结.
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