Cu(Ⅰ)-催化邻卤硫代苯乙酰胺的分子内环化合成2-氨基苯并噻吩

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研究了在水相体系下邻卤硫代苯乙酰胺类化合物经一价铜盐催化实现分子内环化合成2-氨基苯并噻吩的反应.该反应以水代替有机溶剂,催化剂的用量低至5 mol%,产率高达98%,克服了以往合成2-氨基苯并噻吩时反应条件苛刻、产率低等缺陷.此外,该反应放大到克级规模后产率能够基本得到保持,催化体系也可实现循环使用.该方法为2-氨基苯并噻吩及其衍生物的制备探索出了一条简便、绿色的合成路线. The reaction of o-halothiophenylacetamides with 2-aminobenzothiophene catalyzed by monovalent copper salts in an aqueous phase was studied in this paper. The reaction replaced water with organic solvent, and the amount of catalyst was as low as 5 mol%, the yield is as high as 98%, which overcomes the defects of harsh reaction conditions and low yield in the past when synthesizing 2-aminobenzothiophene. In addition, the yield can be basically maintained after the reaction is enlarged to gram scale. Can also be recycled. The method for the preparation of 2-aminobenzothiophene and its derivatives to explore a simple, green synthetic route.
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