大豆苷元在Caco-2细胞模型中的转运和代谢

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目的:研究大豆苷元在Caco-2细胞模型中的转运特性,为其制剂的设计提供指导依据。方法:采用MTT比色法、ALP和LDH酶活性实验测定不同质量浓度的大豆苷元溶液对Caco-2细胞的毒性影响;在不同pH和不同质量浓度条件下,以普萘洛尔为对照,测定大豆苷元溶液经Caco-2细胞单分子层细胞膜双向转运的表观渗透系数和转运量,并测定其经水解后的代谢物百分含量比。结果:大豆苷元在1~50μg/mL范围内对Caco-2细胞无毒性作用,不同pH、不同质量浓度及双向条件下,大豆苷元溶液的表观渗透系数均无明显差异,与对照药普萘洛尔的Papp值相近,经转运后,在双侧和单分子层细胞膜中均能检测到少量代谢物。结论:经Caco-2细胞模型预测,大豆苷元体内吸收良好,初步推测其跨细胞膜转运方式为被动扩散。
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