【摘 要】
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目的:建立同时测定大鼠血浆中三叶青地上部分抗炎提取物(THAA)9个效应组分的超高效液相色谱-质谱联用技术(UPLC-MS/MS)定量分析方法,评价THAA固体纳米晶血药浓度、药动学特性及口服生物利用度.方法:采用UPLC-MS/MS,CORTECSTM UPLC-C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.6μm),流动相为乙腈(A)-水(含0.1％甲酸,5％甲醇)(B),梯度洗脱,建立同时测定大鼠血浆中THAA固体纳米晶主要效应组分新绿原酸、绿原酸、荭草苷、异荭草苷、异荭草苷-2\'-O-鼠李糖
【机 构】
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福建中医药大学药学院,福建福州350122
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目的:建立同时测定大鼠血浆中三叶青地上部分抗炎提取物(THAA)9个效应组分的超高效液相色谱-质谱联用技术(UPLC-MS/MS)定量分析方法,评价THAA固体纳米晶血药浓度、药动学特性及口服生物利用度.方法:采用UPLC-MS/MS,CORTECSTM UPLC-C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.6μm),流动相为乙腈(A)-水(含0.1％甲酸,5％甲醇)(B),梯度洗脱,建立同时测定大鼠血浆中THAA固体纳米晶主要效应组分新绿原酸、绿原酸、荭草苷、异荭草苷、异荭草苷-2\'-O-鼠李糖苷、牡荆苷、牡荆苷2\'-O-鼠李糖苷、异牡荆苷、异牡荆苷2\'-O-鼠李糖苷血药浓度定量分析方法,考察比较大鼠分别灌胃给药THAA固体纳米晶、THAA原料、THAA普通颗粒剂后的血药浓度、药动学参数及口服生物利用度.结果:与灌胃THAA原料或普通颗粒剂相比,灌胃THAA固体纳米晶后,9个效应组分的达峰时间tmax显著缩短;半衰期t1/2分别是原料的1.06～5.36倍,颗粒剂的1.16～5.31倍;达峰浓度Gmax分别是原料的1.74～2.69倍,颗粒剂的1.61～2.45倍;AUC0-..分别是原料的1.32～2.66倍,颗粒剂的1.18～2.52倍;相对生物利用度比原料提高了131.93％～266.06％,比颗粒剂提高了117.86％～251.55％,且均呈显著性差异(P＜0.05).结论:构建的THAA固体纳米晶使THAA效应组分群起效更快,血药浓度水平显著增加、维持时间更长,改善并提高了THAA效应组分群的口服生物利用度.
其他文献
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目的:以北京地区伏立康唑不良反应(ADR)报告为依据,探讨伏立康唑不良反应的发生特点,为临床用药安全提供依据.方法:对2011年1月1日至2021年6月30日北京市药品不良反应监测中心收集的医疗机构报告中515例伏立康唑相关ADR进行回顾性分析.结果:515例ADR报告中男性293例,女性220例,性别不详2例.静脉滴注给药279例,口服给药220例,静脉滴注序贯口服给药10例,泵内注射4例,鼻饲2例.2例存在超量用药情况.报告中严重ADR 23例(4.47％).伏立康唑ADR临床表现前3位主要为幻觉、肝
目的:探讨血必净注射液对宫颈癌患者术后炎症反应的防治效果及其临床应用价值.方法:采用回顾性病例对照的研究方法,收集2019年1月至2021年1月行“子宫广泛切除术”治疗的514例宫颈癌患者,按术后是否使用血必净分为试验组(257例)和对照组(257例),比较2组患者术后炎症反应发生率、感染发生率、留置盆腔引流管时间、不良反应和防治成本.结果:试验组术后炎症反应发生率(15.95％)低于对照组(33.85％),差异有统计学意义(x2=22.013,P＜0.05);试验组术后感染率(2.33％)明显低于对照组
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