克立硼罗合成工艺研究

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优化磷酸二酯酶-4抑制剂克立硼罗的合成工艺。以2-溴-5-羟基苯甲醛和对氟苯腈为起始原料,经过取代、还原、酯化、硼化、环合等5步反应得到目标化合物。目标化合物结构经~1HNMR及13CNMR确证,路线总产率为34.5%(以2-溴-5-羟基苯甲醛计),纯度达到99.9%以上(HPLC法)。合成方法原料易得、操作简单、产品纯度高,适合工业化生产。
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