【摘 要】
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本研究对替格瑞洛的合成工艺进行了优化。4,6-二氯-5-氨基-2-丙硫基嘧啶(2)与2-[[(3aR,4S,6R,6aS)-6-氨基-2,2-二甲基四氢-4H-环戊二烯并[d][1,3]二氧杂环戊-4-基]氧基]-1-乙
【机 构】
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北京工业大学生命科学与生物工程学院;
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本研究对替格瑞洛的合成工艺进行了优化。4,6-二氯-5-氨基-2-丙硫基嘧啶(2)与2-[[(3aR,4S,6R,6aS)-6-氨基-2,2-二甲基四氢-4H-环戊二烯并[d][1,3]二氧杂环戊-4-基]氧基]-1-乙醇以N,N-二异丙基乙胺为缚酸剂于100℃反应得2-[[(3aR,4S,6R,6aS)-6-[[5-氨基-6-氯-2-(丙硫基)-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基四氢-4H-环戊二烯并[d][1,3]二氧杂环戊-4-基]氧基]-1-乙醇,收率87.1%;通过"一锅法"使重氮化环合反应和脱保护反应同时进行制得(1S,2S,3R,5S)-3-[7-氯-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙氧基)环戊烷-1,2-二醇,再与(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)-环丙胺经氨基化得目标化合物。优化后的工艺缩减了反应步骤,简化了实验操作,总收率由文献的32.3%提高至61.8%(以2计)。
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