【摘 要】
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首先，以七（6-叠氮-6-脱氧）-β-环糊精、丁基-3-炔基-β-d-半乳糖苷为原料，经Click反应合成具有肝靶向功能的半乳糖-β-环糊精（Gal7-CD）；其次，以胱胺二盐酸盐、十八烷酸为原料，经氨基保护、酰化反应、脱保护等步骤，得到胱胺基十八酰胺（NH2-SS-SA）；再次，以金刚烷甲酸活性酯、双端氨基聚乙二醇为原料，经酰化反应得到金刚烷基聚乙二醇胺(Ad-PEG1000-NH2)，该产物与
【基金项目】
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中央高校基本科研业务费专项资金（JUSRP21940）；
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首先，以七（6-叠氮-6-脱氧）-β-环糊精、丁基-3-炔基-β-d-半乳糖苷为原料，经Click反应合成具有肝靶向功能的半乳糖-β-环糊精（Gal7-CD）；其次，以胱胺二盐酸盐、十八烷酸为原料，经氨基保护、酰化反应、脱保护等步骤，得到胱胺基十八酰胺（NH2-SS-SA）；再次，以金刚烷甲酸活性酯、双端氨基聚乙二醇为原料，经酰化反应得到金刚烷基聚乙二醇胺(Ad-PEG1000-NH2)，该产物与丁二酸酐反应，得到金刚烷基聚乙二醇胺丁二酸(Ad-PEG1000-COOH)；接下来，NH2-SS-SA和Ad-PEG1000-COOH反应得到金刚烷基聚乙二醇胺十八酰胺(Ad-PEG1000-SS-C18)；最后，采用透析法，Gal7-CD与Ad-PEG1000-SS-C18经主客体自组装形成两亲性聚合物，进而形成聚合物胶束半乳糖-胱胺-十八酰胺(Gal7-SS-C18)，并以阿霉素（DOX）为模型药物，制备了相应载药聚合物胶束Gal7-SS-C18-DOX。利用动态光散射仪（DLS）测得聚合物胶束和载药聚合物胶束粒径分别为（169.2±1.3） nm和（177.9±3.0） nm。利用紫外-可见分光光度计法测得载药聚合物胶束的载药量为（21.2±0.7）%，包封率为（71.1±0.5）%。在模拟正常生理环境的磷酸盐缓冲液（PBS）中，载药聚合物胶束的药物释放缓慢；在模拟癌细胞还原性微环境下的PBS中，48 h内药物释放率可达到82.38%。以肝癌细胞（HepG2）和正常组织细胞（HEK-293）为细胞模型，评价聚合物胶束的细胞毒性及抗肿瘤活性。研究结果表明，聚合物胶束具有良好的生物相容性，载药聚合物胶束表现出良好的靶向性和药物可控释放性能，对肝癌细胞抑制作用强于游离DOX，对正常细胞毒性较低，具有良好的治疗选择性。
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