【目的】观察人参皂苷Rg1对Caco-2细胞肽转运载体PepT1转运二肽化合物的能力及其蛋白、mRNA表达的影响。【方法】Caco-2细胞长满瓶底后继续培养28 d,然后给予人参皂苷Rg1(终浓度为50 mmol/L)处理,并设立空白对照组及cAMP抑制剂(Rp-8-Br-cAMP)对照组,采用放射性同位素示踪技术比较Caco-2细胞对二肽化合物Glycyl-Sarcosine的转运能力,采用Western blot法测定Caco-2细胞膜上PepT1蛋白的表达,荧光定量PCR法测定PepT1 mRNA(SLC15A1)的表达水平。【结果】人参皂苷Rg1处理组Caco-2细胞15、30、60、120 min时点Glycyl-Sarcosine吸收转运累计量均显著高于空白对照组对应时点的量(P<0.05或P<0.01),人参皂苷Rg1与Rp-8-Br-cAMP合用组15、30、60、120 min时点均显著低于相应时点单用人参皂苷Rg1组(P<0.05或P<0.01),人参皂苷Rg1处理后Caco-2细胞膜PepT1蛋白表达显著增加(P<0.05);荧光定量PCR结果显示:人参皂苷Rg1能显著下调SLC15A1表达(P<0.05)。【结论】人参皂苷Rg1具有促进正常培养Caco-2细胞转运二肽化合物Glycyl-Sarcosine的作用,该作用可能与其促进胞浆中PepT1蛋白嵌入胞膜中发挥转运二肽的功能有关,该过程调控与胞内第二信使cAMP有一定的关系。