在当今世界上,心血管疾病是导致发病率和死亡率升高的主要原因。到目前为止,对心血管疾病的病理生理学研究与治疗的认识已经取得了实质上的进展。人体心血管系统有许多细胞信号级联放大系统,其中一些是有益的,一些是代偿的,而其它则是有害的。这些信号级联放大系统中转导途径是否平衡决定了机体有无疾病。在这其中,把细胞外刺激转导到细胞内是通过蛋白质磷酸化来完成的,而蛋白质磷酸化又被蛋白激酶介导。这种用来选择性地阻断信号转导途径的蛋白激酶抑制剂可能是一种潜在的有利的受体阻断剂。到目前为止,人们发现了各种各样的可用于治疗一些疾病的蛋白激酶抑制剂,并且用蛋白激酶抑制剂成功治疗肿瘤强有力地支持其在心血管疾病治疗中的应用。在此,我们将总结一些已经能用于心血管疾病的蛋白激酶靶位,以及一些鉴定与心血管疾病有关蛋白激酶假定的治疗靶位的难点。