G蛋白偶联受体（ G protein-coupled receptors ，GPCR）是具有重要生理病理功能的跨膜受体蛋白。GPCR磷酸化与G蛋白偶联受体激酶（G protein-coupled receptor kinases，GRKs）、蛋白激酶C（proteinkinase C， PKC）及β抑制蛋白（β-arrestin）密切相关。 GPCR发生磷酸化可选择性的激活G蛋白依赖或G蛋白非依赖β-arresin信号转导通路，因而表现出偏向性受体／配体的特点。生物发光共振能量转移（ bioluminescence resonance energy transfer，BRET）及Duolink等新技术的应用，推进了GPCR磷酸化的研究进程。本文简要综述了GRK、β-arrestin、PKC等对GPCR磷酸化的作用及GPCR发生磷酸化后对偏向性信号转导的影响，并探讨了目前研究GPCR磷酸化的最新技术，为进一步了解GPCR生理病理功能和药物研发提供理论基础。