G蛋白胆汁酸偶联受体研究进展

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G蛋白胆汁酸偶联受体5(TGR5),一个新的G蛋白偶联膜受体,已经在人和啮齿类动物的许多组织发现,尤其在胃肠道和免疫系统中广泛研究并发现它的许多特殊功能。在胆道系统,TGR5不仅能增加胆汁酸的容量,而且能促进胆结石形成,还可以通过刺激精氨酸血管加压素的分泌来保护肝脏对抗切变压力和胆汁酸过多,通过抑制炎症因子保护肝脏。进一步研究发现TGR5还具有调节肠道的运动功能;在免疫系统TGR5通过抑制脂多糖诱导的细胞因子的产生参与炎症调节;在调节能量平衡方面,TGR5的作用路径为胆汁酸-TGR5-环磷酸腺苷-2型碘甲状腺原氨酸二碘酶信号通路,它能定向促进代谢调控,同时能增加胰高血糖素-1的分泌,从而调节能量代谢和糖代谢;在肿瘤方面,发现TGR5激活可能具有双重作用。
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