【摘 要】
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卡瑞利珠单抗是一种人源化的抗PD-1单克隆抗体。在体外与人和食蟹猴PD-1蛋白具有纳摩尔级别的高亲和力,但不结合鼠源PD-1蛋白。它在体外有效阻断PD-1/PD-L1信号通路的同时还可以激活T细胞。卡瑞利珠单抗与PD-1独特的结合表位同PD-1和PD-L1结合表位有部分的重叠,证明了卡瑞利珠单抗对PD-1/PD-L1具有很强的结合阻断活性。在PD-1转基因小鼠皮下移植瘤模型中,卡瑞利珠单抗可以显著
【出 处】
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紫色刊名为“中国知网”个刊发行刊物
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卡瑞利珠单抗是一种人源化的抗PD-1单克隆抗体。在体外与人和食蟹猴PD-1蛋白具有纳摩尔级别的高亲和力,但不结合鼠源PD-1蛋白。它在体外有效阻断PD-1/PD-L1信号通路的同时还可以激活T细胞。卡瑞利珠单抗与PD-1独特的结合表位同PD-1和PD-L1结合表位有部分的重叠,证明了卡瑞利珠单抗对PD-1/PD-L1具有很强的结合阻断活性。在PD-1转基因小鼠皮下移植瘤模型中,卡瑞利珠单抗可以显著抑制MC-38和B16F10两种细胞在小鼠体内的生长,抑瘤作用优于已上市的其它PD-1单抗。此外,卡瑞利珠单抗在食蟹猴中表现出良好的药代动力学和安全性特征。并且,我们发现了卡瑞利珠单抗具有很弱的VEGFR2结合活性,但即使在很高的剂量下也不会激活VEGFR2信号通路。综上所述,我们证明了卡瑞利珠单抗是优秀的肿瘤治疗药物,现有数据也支持其在临床实践中进一步探索其有效性和安全性。
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