结核病(TB)是一种非常可怕的强传染慢性传染病,全世界200多万人受其影响,每年有＞800万的病例.结核病是仅次于艾滋病的第二大致死传染病.在过去的几十年里,为开发新的抗结核药物已经进行了大量的研究.目前结核病的一线疗法是长期服用三种或三种以上不同的药物(通常是异烟肼、利福平、吡嗪酰胺和乙胺丁醇).但是这些药物通常需要6～12个月的时间才能治愈结核病,而且会产生大量副作用.因此迫切需要探索出一种新的抗结核药物.喹噁啉衍生物是一类具有生物特性的化合物,在药物化学领域中,相关的研究越来越多.喹噁啉-1,4-二氮氧化合物衍生物已被证明具有良好的生物活性,并具有抗病毒、抗癌、抗菌和抗原虫活性,在许多治疗领域都有广泛地应用.喹噁啉衍生物被认为是一种新型高效的抗结核念珠菌药物,其中1,4-二氮氧衍生物可能具有良好的体内和体外抗结核活性,并有望在一定程度上阻止其耐药性.因此,本综述的主要关注的是已经显示出抗结核活性的喹噁啉和喹噁啉-1,4-二氮氧类似物,以及它们的结构-活性关系,以便设计出功效更好的抗结核药物.本综述将有助于为更有效、毒性更小的喹噁啉抗结核前药的合理设计提供参考.