抗肿瘤药磷雌醇芥钠的合成

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磷雌醇芥钠(I,estramustine disodium phosphate),化学名:1,3,5(10)雌甾三烯-3,17β-二醇-3-[双(2′-氯乙基)氨甲酸酯]-17β-磷酸二钠。本品是以雌二醇磷酸酯为载体的氮芥类化合物。激素与烷化剂的结合物可能选择性地进入对激素具有依赖性的癌组织中,从而减轻烷化剂的全身作用,增加肿瘤化疗的专一性。本品对前列腺癌具有专一性,能积蓄在前列腺中,对雌二醇治疗无效的病例仍可有效,毒 Estramustine disodium phosphate, chemical name: 1,3,5 (10) Estratriene-3,17β-diol-3- [bis (2’-chloroethyl) Acid ester] -17β-disodium phosphate. This product is estradiol phosphate as a carrier of nitrogen mustard compounds. The combination of hormones and alkylating agents may selectively enter hormone-dependent cancerous tissues, thereby reducing the systemic effect of alkylating agents and increasing the specificity of chemotherapy for tumors. This product is specific to prostate cancer, can accumulate in the prostate, the treatment of patients with ineffective estradiol can still be effective, toxic
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