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雌二醇酯类衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

来源 :广西师范大学学报(自然科学版) | 被引量 : 0次 | 上传用户：hz_gyf

【摘 要】

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以雌二醇为原料,经酯化反应分别引入肉桂酸酯和琥珀酸单乙酯,一共合成了4个雌二醇酯类衍生物,并对其进行了抗肿瘤活性研究.活性研究结果显示：在化合物测试浓度为10.0 μmol/L

【作 者】

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刘观艳 程克光 邓胜平 刘延成 初相伍 陈健辉 马璐 

【机 构】

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广西师范大学化学化工学院,药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室

【出 处】

：

广西师范大学学报(自然科学版)

【发表日期】

：

2013年1期

【关键词】

：

雌二醇 肉桂酸酯 琥珀酸单乙酯 抗肿瘤 estradiol  cinnamate  succinic acid monoethyl ester  anti-tu 

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以雌二醇为原料,经酯化反应分别引入肉桂酸酯和琥珀酸单乙酯,一共合成了4个雌二醇酯类衍生物,并对其进行了抗肿瘤活性研究.活性研究结果显示：在化合物测试浓度为10.0 μmol/L条件下,有肉桂酸酯基团和雌二醇3位酚羟基或17位醇羟基游离的化合物1和3对测试肿瘤细胞株的抑制活性比5-FU强很多,特别是3位酚羟基游离的雌二醇-肉桂酸酯化合物1对两种乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231的抑制率分别高达73.91％和67.93％.

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