几种合成的哒嗪衍生物抗微管及抗肿瘤活性的研究

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哒嗪(5,6-diphenylpyridazin-3-one,PD)衍生物对微管体外聚合有不同程度的抑制作用,PD031至PD038对微管聚合的50%抑制浓度依次为23,10,4.5,56.48.30,>100,>100μmol/L。这些化合物对L1210白血病细胞和B16黑色素瘤细胞生长也有相应的抑制作用。进行了PD032对S-180和艾氏腹水癌的体内抗肿瘤作用的研究,100mg /kg×10(ip),治疗组小鼠生存期分别延长90%和227%,并且有3只及6只小鼠生存期超过60天。 The 5,6-diphenylpyridazin-3-one (PD) derivatives inhibited the microtubule polymerization to different extents. The 50% inhibitory concentrations of PD031 to PD038 on microtubule polymerization were 23, 10, 4.5, and 56.48, respectively. .30, >100, >100 μmol/L. These compounds also have a corresponding inhibitory effect on the growth of L1210 leukemia cells and B16 melanoma cells. The in vivo anti-tumor effect of PD032 on S-180 and Ehrlich ascites carcinoma was studied. The survival time of mice in the treatment group was increased by 90% and 227%, respectively, and there were 3 and 6 mice. The mice lived longer than 60 days.
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