【摘 要】
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目的 制备藤黄酸（GA）、新藤黄酸（NGA）的纳米囊（GA-LNCs、NGA-LNCs），并进行其抗糖尿病活性评价。方法 以水为水相、中链甘油三酯为油相、聚乙二醇单硬脂酸酯为表面活性剂，采用相转换法制备GA-LNCs、NGA-LNCs。以包封率和载药量为指标，利用单纯型网格设计法优化上述2种纳米囊的处方工艺，并对其理化性质进行考察。建立糖尿病小鼠模型，灌胃给予GA-LNCs、NGA-LNCs（剂量
【基金项目】
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吉林省科技发展计划项目（No.20200404090YY）； 吉林省教育厅科学技术研究项目（No.JJKH20210372KJ）；
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目的 制备藤黄酸（GA）、新藤黄酸（NGA）的纳米囊（GA-LNCs、NGA-LNCs），并进行其抗糖尿病活性评价。方法 以水为水相、中链甘油三酯为油相、聚乙二醇单硬脂酸酯为表面活性剂，采用相转换法制备GA-LNCs、NGA-LNCs。以包封率和载药量为指标，利用单纯型网格设计法优化上述2种纳米囊的处方工艺，并对其理化性质进行考察。建立糖尿病小鼠模型，灌胃给予GA-LNCs、NGA-LNCs（剂量分别为1.92、2.42 mg/kg），每天1次，连续给药6周，检测小鼠空腹血糖值和血清中超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）活性以及丙二醛（MDA）、总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）含量。结果 这2种纳米囊的最优处方均为60%水、10%中链甘油三酯、30%聚乙二醇单硬脂酸酯（三者总量固定为2 g）以及35 mg GA或NGA。以最优处方制得的GA-LNCs、NGA-LNCs的包封率分别为（92.01±0.68）%、（93.12±2.11）%，载药量分别为（0.99±0.21）%、（1.21±0.22）%；两者均为黄色均一透明液体，无沉淀，微观形态均为类球形，且具有明显的壳膜结构，粒径分别为（28.11±9.76）、（22.06±6.84）nm,Zeta电位分别为（-4.09±1.00）、（-17.40±1.32）mV，多分散系数分别为0.93±0.06、0.74±0.12。动物实验结果显示，GA-LNCs、NGA-LNCs均可显著升高模型小鼠血清中SOD、GSH-Px活性和HDL-C含量（P＜0.05或P＜0.01），显著降低模型小鼠空腹血糖值和血清中MDA、TC、TG、LDL-C含量（P＜0.05或P＜0.01）。结论 本研究制得的GA-LNCs、NGA-LNCs理化性质良好，且具有良好的抗糖尿病活性。
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