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瑞格列奈为（Ｓ）－２－乙氧基－４（２－（３－甲基－１－（２－（１－六氢吡啶）苯基）－丁烷基）－氨基－２－氧乙基）苯甲酸的镜像体，是甲基甲胺苯甲酸家族的一员。它通过与胰岛β细胞膜上分子量为３６ｋｕ的蛋白质结合，关闭ＡＴＰ敏感性钾通道而刺激胰岛素释放。瑞格列奈吸收迅速，起效快而持续时间短，主要刺激餐时胰岛素分泌，因此可以餐时服用。其疗效与磺脲类药物相似，但在餐后血糖控制方面优于磺脲类，与二甲双胍相似，