【摘 要】
：
目的：咖啡酸衍生物的合成及其脑靶向性评价。方法：以浓硫酸为催化剂，咖啡酸与甲醇和乙醇直接反应合成咖啡酸甲酯和乙酯，咖啡酸在磷酸催化下与醋酐酰化得3，4-二乙酰基咖啡酸;并测定了咖啡酸及其衍生物在正辛醇-磷酸盐缓冲溶液(pH7.4)系统中的分配系数;采用原代脑微血管内皮细胞(BMVEC)和星形胶质细胞(AC)共培养建立的体外血脑屏障模形来评价其脑靶向性。结果：得到三个咖啡酸衍生物的油水分配系数均较咖
【机 构】
：
成都中医药大学民族医药学院 611137 西南药业股份有限公司 400038
论文部分内容阅读
目的：咖啡酸衍生物的合成及其脑靶向性评价。方法：以浓硫酸为催化剂，咖啡酸与甲醇和乙醇直接反应合成咖啡酸甲酯和乙酯，咖啡酸在磷酸催化下与醋酐酰化得3，4-二乙酰基咖啡酸;并测定了咖啡酸及其衍生物在正辛醇-磷酸盐缓冲溶液(pH7.4)系统中的分配系数;采用原代脑微血管内皮细胞(BMVEC)和星形胶质细胞(AC)共培养建立的体外血脑屏障模形来评价其脑靶向性。结果：得到三个咖啡酸衍生物的油水分配系数均较咖啡酸高，亲脂性增强;其中咖啡酸甲酯和3，4-二乙酰基咖啡酸透过体外血脑屏障的能力较咖啡酸强。结论：所合成的三个化合物经MS、1HNMR、IR和UV证实其结构;咖啡酸甲酯和3，4-二乙酰基咖啡酸能突破血脑屏障具有脑靶向性特点。
其他文献
眼科学知识问答（４）赵凤林沈阳医学院附属中心医院（１１０００１）赵俐沈阳医学院葡萄膜部分４５．为什么，对急性虹膜睫状体炎的患者，必须应用１或２％Ａｔｒｏｐｉｎ散瞳？甚或，可应用２或４％ＱＣＡｔｒｏｐｉｎ进行涂眼（散瞳）？因为，对急性虹膜睫状体炎的病
为了提高汽车高速紧急避让行驶安全性,提出一种汽车紧急避让问题求解方法.基于滚动时域混合整数线性规划(RHC-MILP),通过引入逻辑变量和连续变量的混合形式的线性约束来描述
驻浙某部有“硬骨头六连”,在保家卫国或救灾抢险中,素以善啃“硬骨头”而闻名,藉此也铸成了自身的铮铮硬骨。想起吴方言中惯用语“劈硬板”,其风格与“硬骨头”庶几近之,但
先天性冲动型眼球震颤１９例临床分析及治疗张新潍赵素贞丁丽霞潍坊市人民医院眼科（２６１０００）先天性冲动型眼球震颤是先天性眼球震颤中最为常见的一种，目前病因尚不明确，但可通过手术治疗改善
患者女，５岁。１９９９年３月１０日，因时有腹痛，医生嘱其晚饭后１小时顿服８粒宝塔糖以驱蛔。３月１１日中午，患儿烦躁不安，哭闹不休，诉双眼看不见物体，急送我科就诊。检查：双眼视力光感，双眼瞳孔扩大，对光反射消
目的 探讨中国人良性家族性新生儿惊厥(BFNS)的基因特点,为该病的基因诊断提供依据.方法应用聚合酶链反应(PCR)-变性聚丙烯酰胺凝胶电泳技术,对3个中国BFNS家系的KCNQ2及KCNQ3基因位点进行连锁分析;采用PCR-DNA直接测序法对此3家系进行KCNQ2基因突变分析.结果连锁分析排除3家系致病基因与KCNQ3基因连锁,提示家系3与KCNQ2基因连锁,不能除外家系1、2与KCNQ2基因连
新课程改革提出了“以学生发展为主体”的教育理念,这是一个极为重要的理念,是课堂教学的根本。解放学生、使学生在课堂上有更多的主动探索、合作探究、自主学习、独立获取知
增殖性玻璃体视网膜病变（ｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｖｅｖｉｔｒｅｏｒｅｔｉｎｏｐａｔｈｙ，ＰＶＲ）是眼内组织对创伤修复反应的一种特殊形式，是孔源性视网膜脱离的常见并发症和手术失败的主要原因。目前，对于ＰＶＲ的治疗仍以手术治疗为主。现将我们应用玻璃
梧州是广西的东大门,梧州的形象直接影响广西的形象。自“城乡清洁工程”开展以来,梧州市组织发动全市采取多种形式和措施,加大投入,加
Wuzhou is the east gate of Guangxi
安徽某市传出丑闻,该市一行13人的赴法经济考察团,在市长龙卫国的带领下,在法国共住10天,每天观看色情表演,而这些活动的费用却被当做正常开支,回国堂而皇之地入账报销。199