吡喃半乳糖糖基化马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性研究

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为提高马蹄金素(MTS)衍生物的肝脏药物浓度,增强其抗乙型肝炎病毒(HBV)活性.通过以乙醇胺为连接臂将具有肝靶向性的半乳糖配基与MTS进行间接连接,设计合成了5个肝靶向MTS衍生物,通过~1H NMR,~(13)C NMR,~1H-~1H COSY,HMQC和ESI-MS对其进行了结构表征,并用Hep G2 2.2.15细胞模型初步评价了合成所得目标化合物的抗乙肝病毒活性.结果表明,所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,且具有一定的量效关系. In order to increase the drug concentration of liver of the MTS derivative and enhance its anti-HBV activity, the galactosyl ligand with liver targeting was indirectly linked to MTS by using ethanolamine as the linker, Five liver-targeted MTS derivatives were designed and synthesized. Their structures were characterized by ~ 1H NMR, ~ (13) C NMR, ~ 1H- 1H COZY, HMQC and ESI-MS. Hep G2 2.2.15 cells The model was initially evaluated for the anti-HBV activity of the target compounds, and the results showed that all the target compounds inhibited the replication of HBV DNA and had a certain dose-effect relationship.
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