酸枣仁为名贵大宗中药，是历代医家养心补肝，宁心安神之要药。本文通过查阅历代本草、医药典籍和相关文献资料，梳理了古今酸枣仁炮制方法的历史沿革与发展，考证了酸枣仁古代炮制目的及功效，汇总了国家和省级标准中酸枣仁饮片收录情况，总结了现代酸枣仁炮制机制研究的现状。经考证，酸枣仁炮制历史悠久，历代本草对酸枣仁炮制方法记载有9种，主要有清炒法、加辅料炒等炮制方法。“生熟异治”是古代本草对酸枣仁炮制前后功效变化的主流认识，近现代医家又逐渐发展了“生熟同治”和“生效熟增”等不同认识。目前共有10版《中国药典》收录了酸枣仁炮制品，全国共有22个省市炮制规范中记载酸枣仁的炮制方法，清炒法是现今酸枣仁主流的炮制方法。黄酮类、皂苷类和脂肪酸类等化学成分在酸枣仁炮制前后会发生不同程度的变化，然而生、炒酸枣仁在镇静安神、提高学习记忆、抗焦虑等药理作用方面没有显著性差异。该文对目前酸枣仁研究过程中存在的问题进行了分析，对酸枣仁古法炮制的传承、炮制内涵、饮片质量提升等方面研究作了展望，以期为不同炮制规格酸枣仁的临床合理用药和饮片标准提升提供思路。