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组胺受体激动剂和拈抗剂的研究已经有半世纪，上世纪八十年代来才取得了重大进展．目前已研究组胺H1、H2和H2受体激动剂和拮抗剂．其激动剂在目前虽然没有临床应用，但它促进了拮抗剂的研究进展．H3受体拮抗剂在20世纪80年代初才开始研究．寻找选择性商、效价强的H3受体激动剂和拈抗剂，不仅对于H3受体功能、分布及作用机制的研究十分重要，同时对于开发具有潜在临床应用前景的该类药物也有重要意义．