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目的
制备68Ga-DOTA-环RGD(cRGD)，评价其在正常小鼠体内的生物分布，并进行荷肺腺癌裸鼠的靶向显像。
方法以HEPES为缓冲体系(pH值5.0)，水浴合成68Ga-DOTA-cRGD。采用HPLC法测定其标记率及放化纯，观察其在正常小鼠体内的生物分布。建立荷A549肺腺癌裸鼠模型，并行68Ga-DOTA-cRGD microPET显像，勾画ROI，计算T/NT比值。用免疫组织化学及流式细胞术检测αvβ3表达水平。
结果68Ga-DOTA-cRGD的标记率为(97.8±0.1)%，标记后2 h其放化纯仍高达95%。正常小鼠体内生物分布结果显示，该标记化合物血液清除迅速，5和120 min血液放射性摄取值分别为(1.65±0.85) %ID/g和(0.06±0.02) %ID/g，主要经肾脏排泄，肝、胃和肠道摄取较少。荷肺腺癌裸鼠microPET显像可见肿瘤部位有放射性浓聚影，注射68Ga-DOTA-cRGD后60 min的T/NT比值最高达5.93±0.43。免疫组织化学及流式细胞分析结果均提示，肺腺癌瘤组织中有αvβ3表达。
结论68Ga-DOTA-cRGD的标记率和放化纯高，体外稳定性好，生物分布特性良好，对αvβ3阳性肺腺癌具有较好的靶向诊断性。