肺靶向卡铂明胶微球的研究

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目的:为提高卡铂的疗效,降低毒副作用,制备了该药的明胶微球。方法:用乳化法制备卡铂明胶微球,紫外分光光度法测定药物的含量,二阶导数法测定体外释药情况;用静脉注射肿瘤细胞建立了肺肿瘤模型,计算瘤结节数来考察疗效。结果:卡铂明胶微球平均粒径为13-20 μm ,粒径范围5-0~28-6 μm 的微球数占总数的91-8% 。微球平均载药量为23-76 % (n= 3) 。冰箱、室温和37℃,RH75 % 考察3 个月,几乎无变化,体外释药符合一级动力学规律,释药T1/2 比原药延长约10 倍。药效学实验表明,卡铂明胶微球对小鼠肺部S180 肿瘤生长有明显的抑制作用,抑瘤作用较原药卡铂大大提高。结论:卡铂明胶微球在体内有良好的肺靶向性,对提高药物的疗效,降低药物毒副作用等方面有重大意义
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