【摘 要】
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目的 制备叶酸-人血白蛋白-索拉非尼纳米粒（FA-HSA-SRF-NPs）,评价其体外抗肝肿瘤活性。方法 化学交联法制备FA-HSA-SRF-NPs,采用粒度分析仪和透射电镜对其进行表征，并计算载药量和包封率；共聚焦显微镜观察FITC-FA-HSA在HepG2细胞中的蓄积；高效液相色谱（HPLC）法测定HepG2细胞中索拉非尼含量；噻唑蓝（MTT）法检测该纳米粒对HepG2细胞毒性；流式细胞技术和
【基金项目】
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广东省自然科学基金资助项目（2017A03031046）； 广州市基础研究计划基础与应用基础研究项目（202102021196）；
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目的 制备叶酸-人血白蛋白-索拉非尼纳米粒（FA-HSA-SRF-NPs）,评价其体外抗肝肿瘤活性。方法 化学交联法制备FA-HSA-SRF-NPs,采用粒度分析仪和透射电镜对其进行表征，并计算载药量和包封率；共聚焦显微镜观察FITC-FA-HSA在HepG2细胞中的蓄积；高效液相色谱（HPLC）法测定HepG2细胞中索拉非尼含量；噻唑蓝（MTT）法检测该纳米粒对HepG2细胞毒性；流式细胞技术和Western blotting法考察纳米粒对HepG2细胞促凋亡能力。结果 FA-HSA-SRF-NPs水合粒径（85.4±3.3） nm, Zeta电位（-22.47±0.90） mV,载药量和包封率分别为（3.83±0.26）%和（91.09±6.14）%,叶酸偶联量（13.97±0.27）μg·mg HSA-1,能在HepG2细胞蓄积，对HepG2细胞毒性和促凋亡作用显著优于索拉非尼。结论 FA-HSA-SRF-NPs制剂性质良好，体外抗肝肿瘤活性显著优于索拉非尼，具有潜在抗肝癌临床应用价值。
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