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目的考察叶酸偶联白蛋白纳米粒（F-BSANP）的肿瘤靶向性并进行药效评价。方法采用直接注射法建立小鼠肝癌模型，肝癌小鼠分组进行体内分布及药效实验。结果包裹钙黄绿素的F-BSANP在肝癌小鼠肝脏中蓄积程度最高；而药效方面，包裹砒霜的F-BSANP组小鼠生存期最长。结论用叶酸偶联白蛋白纳米粒包裹药物能显著增强药物对肿瘤部位的靶向性，明显提高药效。