基于肝药代谢酶的附子配伍防风的减毒机制研究

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目的 通过测定大鼠肝微粒体中CYP450酶含量、CYP1A2和CYP3A4酶活性及基因表达量的变化,以期从代谢酶的角度阐明附子配伍防风减毒的分子机制。方法 采用CO还原差示光谱法测定大鼠肝微粒体中CYP450酶含量;建立“Cocktail”探针药物法评价附子配伍防风后对大鼠肝微粒体中CYP1A2和CYP3A4酶活性的影响;利用RT-PCR技术测定大鼠肝脏中CYP1A2和CYP3A4 mRNA表达量。结果 与空白组比较,附子防风组CYP3A4酶活性及mRNA表达量均显著升高(P<0.05);附子组CYP450含量显著降低(P<0.01);防风组、附子防风组CYP450含量显著升高(P<0.05)。结论 附子配伍防风能够诱导CYP3A4酶活性,增加CYP450酶含量,加快附子毒性成分的代谢,达到附子减毒的效果。
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