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目的:研究健康志愿者多次口服国产富马酸卢帕他定片的药动学特点。方法:10例健康受试者(男女各半),每日空腹口服富马酸卢帕他定片10mg,qd,连续7d,应用液-质联用(LC-MS)法测定卢帕他定的血药浓度,采用PKS药动学程序计算卢帕他定药动学参数。结果:卢帕他定在人体内过程符合二室模型,多次给药后的主要药动学参数为Cssmax(3.01±0.91)μg·L-1、tmax(0.78±0.14)h、t1/2Ka(0.32±0.12)h、t1/2α(0.45±0.14)h、t1/2β(6.41±1.69)h、AUC0～t(9.23±3.19)μg·h·L-1、AUC0～∞(9.74±3.17)μg·h·L-1、MRT0～t(5.66±0.67)h、MRT0～∞(7.73±0.81)h、Cssmin(0.05±0.03)μg.L-1、Cssav(0.39±0.13)μg·L-1、DF(783.56±92.88)%。以上参数男女比较均无统计学意义。多次和单次给药所得的药动学参数比较除AUC外均无统计学意义。受试者给药期间未出现明显不良反应。结论:卢帕他定具有快速吸收、快速分布、相对缓慢的消除的药动学特点;多次给药后的药动学过程没有明显改变,仅体内药量有轻微蓄积。