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苯乙烯喹啉衍生物是目前报道的一类潜在的HIV-1整合酶抑制剂。该类化合物具有较好的HIV-1整合酶抑制活性,但其抑制HIV病毒的活性小,毒性也较大。本论文在综述了苯乙烯喹啉HIV-1整合酶抑制剂研究现状的基础上,根据生物电子等排原理,将7-羧基优化成磺酰胺,设计合成新型的苯乙烯基喹啉磺酰胺衍生物,希望为寻找高抑制活性的HIV整合酶抑制剂奠定基础。在喹啉磺酰氯的合成中,首先试验喹啉磺酸化,然后磺酰氯的路线。接着采用与氯磺酸直接反应来合成,同时优化反应条件,提高反应产率。