手性杂环结构单元广泛存在于许多天然产物和具有药物活性的合成化合物中，因此如何实现简洁、高效地立体选择性构筑杂环骨架已成为当代有机合成最热门的研究领域之一。本论文主要研究了有机催化立体选择性构筑具有潜在生物药物活性的手性杂环化合物的新方法，包括以下两部分内容：　　第一部分：发展了一种有机催化Pictet-Spengler反应立体选择性构筑二氢吡咯并[1,2-a]喹喔啉骨架的方法。在5mol％八氢联萘骨架手性磷酰胺酯的催化下，2-(1H-吡咯-1-基)苯胺与不同取代醛反应，以中等产率(最高达82%)和较高对映选择性(最高达到79%ee)成功地合成了一系列二氢吡咯并[1,2-a]喹喔啉类杂环化合物。　　第二部分：发展了方酰胺催化的邻硝基乙烯基苯酚与吖内酯的不对称串联Michael加成-酯交换反应，实现了具有相邻叔碳和季碳手性中心的光学活性二氢香豆素衍生物的立体选择性合成。在衍生自L-叔亮氨酸的双功能方酰胺催化剂的催化下，以高产率(最高达99%)和很好的非对映(最高>99/1)及对映选择性(最高达98%ee)得到相应的光学活性二氢香豆素衍生物。