双炔失碳酯，是70年代我国自行研制的()体避孕药物，开始曾试用于抗早孕，随后将它改作探亲避孕药(很多文献将它归为紧急避孕药)。双炔失碳酯在体内实际上是由双炔失碳醇发挥作用。它临床用药方法较繁复；吸收较差，用药量也较大，避孕有效率不高；有明显的雌激素样副作用，恶心呕吐等类早孕反应明显。 本文对双炔失碳酯的结构改造工作保留了其“A环失碳()体骨骼”，结合双烯孕腈药物结构特点对双炔失碳酯的侧链进行化学结构改造。首次在其2、17位引入CH2X基团，取代了原双炔失碳酯结构中的乙炔基。 在关键中间体17位单酮物及双螺旋环氧取代物的合成中，首次发现可由双炔失碳酯一步水解脱乙炔反应。该反应区域选择性地消除17位乙炔基而保留2位乙炔基，生成所需的关键中间体-2位乙炔基的17单酮物，从而代替原常规合成需5步反应方能获得此中间体的合成路线，大大缩短了合成工作周期。另在合成工作中，还发现通过适当增加反应试剂比例，可直接由关键中间体单酮物一步反应获得双螺旋环氧中间体，从而解决了双取代系列衍生物所需中间体－2，17双酮物无货供应需自行制备的困难。考虑到文献报道双炔失碳酯除具有抗生育活性外，还具有一定体外抗肿瘤活性，民间也有使用其进行抗肿瘤辅助治疗的病例。本文同时挑选抗生育活性较强的6d与7d化合物进行了初步体外卵巢癌细胞抑制实验，研究结果显示化合物6d具有优异抗肿瘤活性，而化合物7d则无抗肿瘤活性。 初步的抗生育及抗肿瘤药理试验结果说明：双炔失碳酯的分子结构经本文设计思路的改造后仍具优良体外抗生育生物活性，其17位乙炔基并非不可或缺的功能团，而2位乙炔基的改造，对抗生育活性略有影响。初步的抗肿瘤实验则发现2位乙炔基是必需功能团，且发现17位取代的-SC2H5化合物具有较强的抗肿瘤活性，远强于()体药物双炔失碳酯，极具开发前景。