目的:这项研究的目的是开发一种可以增强奥沙普秦口服吸收效果的新型制剂。微乳的优势在于既能够提高难溶性药物的溶解度,也能够避免药物本身的不良反应。本研究包括奥沙普秦微乳的制备及表征,对筛选后的微乳制剂进行体外释放及体内药代动力学评价,为之后的临床实验提供研究基础。研究方法:在载药微乳的制备中,首先通过比较药物在各溶剂中的溶解度大小筛选出溶解度较大的油相,表面活性剂和助表面活性剂,采用水滴定法对不同比例的油相与不同比例的表面活性剂和助表面活性剂混合物(Smix)进行微乳区域滴定并绘制伪三元相图,选出微乳区域较大的配方进行最大载药量测定,之后对筛选出的微乳制剂进行表征实验,包括粒径,Zeta电位,p H,电导率,微观形态及稳定性等,并且对这些配方进行体外药物释放实验,选择体外释放效果最佳的配方进行大鼠体内药代动力学实验并使用UPLC-MS/MS测定血药浓度,最终使用DAS软件对其药代动力学参数进行分析。结果:通过溶解度实验筛选出对奥沙普秦溶解度较大的油相（油酸聚乙二醇甘油酯）,表面活性剂（吐温20、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯）和助表面活性剂（无水乙醇、异丙醇、1,2-丙二醇）。之后通过伪三元相图和最大载药量实验筛选出三个不同的配方（ME1、ME2、ME3）。稀释稳定性考察发现ME2和ME3的表现较优异,因此对这两种配方进行了表征实验。空白微乳的粒径为150.4 nm-181.8nm,载药微乳的粒径为222.2 nm-223.6 nm,所有配方的Zeta电位均为-38.38 m V至-38.44 m V之间。所选配方的p H值、多分散性、透光率和电导率均符合要求。差示扫描量热法结果表明所选配方内部结构稳定。通过透射电子显微镜观察到奥沙普秦微乳的小液滴为球形而且分布均匀。将载药后的ME2和ME3（载药量分别为7.24±0.06 mg/m L和7.47±0.06 mg/m L）用于体外释放试验,结果表明在24 h内,载药ME3的释放百分比可达到99%,而载药后的ME2也能达到80%,最终对体外释放效果最优的载药ME3进行释放模型拟合,结果显示该释放曲线更符合一级方程（拟合相关系数最大,为0.99）,表明载药ME3具有一定的缓释效果。将载药ME3应用于大鼠体内药代动力学实验,结果表明该微乳制剂显著延迟了血药浓度的达峰时间,同时推迟了药物的消除半衰期,这对于临床试验非常有意义。结论:本研究制备了一种奥沙普秦微乳口服制剂,选出最佳配方为5%油酸聚乙二醇甘油酯,35%吐温20/异丙醇（Km=2）和50%蒸馏水,载药量为7.47±0.06mg/m L。该制剂的体外释放符合一级速率模型,具有一定的缓释效果,大鼠体内药代动力学实验表明它能够显著延迟血药浓度的达峰时间,同时推迟药物的消除半衰期,这对于之后的临床试验非常有意义。