急性肺损伤（ALI）是一种非常严重的疾病综合症，其致死率也是常年居高不下（30％-40％），在已有ALI治疗方法中，大多的疗效仍然有限。当疾病发生时，损伤刺激会激活炎症反应。在炎症反应中，有多种过量的炎性因子和促炎性因子释放，这些过量的因子会持续恶化疾病。因此，在治疗ALI的策略上，阻断炎症反应可以很大程度地改善急性肺损伤的症状，防止进一步恶化，其可以作为一种较有前景的方案。在现有的抗炎药中，由于疗效的有限或副反应的存在，因此新型抗炎药的设计合成与发现对于阻断炎症反应并治疗ALI有着极其重要的作用。
　　吲哚衍生物在自然界及生物体中广泛存在，同时在医药研究中应用也较为普遍。吲哚骨架被设计成许多药物分子，包括抗炎药、抗癌药、抗惊厥药、抗菌药等。作为一种重要的药物载体，在临床上也有相当多的应用，吲哚美辛为其中的代表抗炎药。秋兰姆（二硫化四甲基秋兰姆）常用于治疗菌类感染疾病，其含有二硫代氨基甲酸酯结构，这一结构在化学及药化领域的研究中亦有着较多的应用。该结构在活性化合物的设计方面，抗炎活性化合物的设计便是其中的重要一种。考虑到吲哚骨架和二硫代氨基甲酸酯基团在自然界中的优势及其良好的药物活性，我们假设将这两个结构合理地拼接得到的分子，可以得到活性更高的活性化合物并发挥更好的抗炎作用，即具有二硫代氨基甲酸酯侧链的吲哚可以在抗炎治疗中发挥很好的作用。我们尝试探究出一种高效的方法将二硫代氨基甲酸酯基团引入吲哚母核中，以此合成吲哚-二硫代氨基甲酸酯化合物用于我们的抗炎研究。
　　那么在第一章中，我们设计了二硫代氨基甲酸酯吲哚类化合物，介绍了以有机方法学为手段，通过对条件的尝试，寻找适宜的条件以拿到预期的产物，接着对溶剂、促进剂、反应当量等条件的筛选与优化，以得到最好的条件。最终探究出了以t-BuOK为促进剂高效合成吲哚衍生物的有效方案，实现了将二硫代氨基甲酸酯基团高度选择性地引入到吲哚氮的位置。基于这种方法，在室温下以较好的产率制备了29种新颖的吲哚-二硫代氨基甲酸酯化合物。并对所有化合物的抗炎活性评价，对比阳性化合物吲哚美辛，大多数吲哚产物在对IL-6和TNF-α释放的抑制方面展现出良好的效果。接着挑选其中四个活性最好的化合物进行了剂量依赖性实验，其IC50值可以达到纳摩尔级别。此外，在小鼠ALI模型给药实验中，化合物3o很好地改善小鼠肺组织的病理学变化，并减轻了刺激引起的体内肺部损伤。这些数据表明，新型二硫代氨基甲酸酯-吲哚可能对治疗ALI的药物开发有极大的帮助，而后续的对化合物的作用靶点仍在探索中。
　　马来酰亚胺基团在许多天然产物和候选药物中普遍存在，显示出广泛的生物活性。色酮亦具有良好的生物活性，以色酮杂环为核心骨架的几种天然化合物，例如黄酮和异黄酮，因其多种药理特性而广为人知。基于前面的设计理念，以及两种分子基团均有一定的抗炎作用，我们假以两个基团的结合得到的新化合物可以有更好的活性，我们便设计了马来酰亚胺-色酮类化合物，探究这两种基团直接结合且高效的合成方法。在研究报道中，过渡金属催化C-H键活化可以快速并直接将两分子进行杂合，其是一种理想的方法，可以运用在马来酰亚胺-色酮的高效合成中。那么在第二章中，我们继续以有机化学方法学的思路与方法，探究马来酰亚胺-色酮类化合物的高效合成，最终成功找到以酮基为弱导向基团的钌（Ⅱ）催化的C5位色酮与马来酰亚胺偶联的最佳反应条件，得到Heck型偶联产物。该方法具有反应时间短、对不同官能团的耐受性好等特点，并能以良好的产率得到34个所需的马来酰亚胺色酮类产物，和3个进一步改造的化合物，最终作为抗炎活性的化合物库进行活性的筛选。