【摘 要】
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该文在已有的文献基础上,首次将ECD分子作为亲脂性基团引入苯酰胺分子中,合成了2-(1-[(1-乙氧甲酰基-2-巯基-乙按氨基)-甲基1]-3-{3-[(1-乙基-吡咯烷基-2-甲基)-氨甲酰]-4-甲氧基-苯胺基}-丙胺基)-3-巯基-丙酸乙酯(简称EBZM),经HNMR和LC-MS分析确定为目标化合物.体外受体结合分析结果表明,EBZM能够竞争性抑制I-AIBZM与大鼠纹状体膜蛋白的结合,但其
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该文在已有的文献基础上,首次将ECD分子作为亲脂性基团引入苯酰胺分子中,合成了2-(1-[(1-乙氧甲酰基-2-巯基-乙按氨基)-甲基1]-3-{3-[(1-乙基-吡咯烷基-2-甲基)-氨甲酰]-4-甲氧基-苯胺基}-丙胺基)-3-巯基-丙酸乙酯(简称EBZM),经<1>HNMR和LC-MS分析确定为目标化合物.体外受体结合分析结果表明,EBZM能够竞争性抑制<125>I-AIBZM与大鼠纹状体膜蛋白的结合,但其亲和力不高,IC<,50>值为2.29×10<-5>mol/L,Ki值为1.45×10<-5>mol/L.通过<99m>Tc-GH的配体交换反应,合成出一种新的<99m>Tc标记的多巴胺D2受体显像剂(<99m>Tc-EBZM).采用HPLC法和萃取法可去除标记溶液中的放射性杂质,分离纯化后获得的<99m>Tc-EBZM为脂溶性(HPLC中保留时间为4.62min),放射化学纯度>95﹪.
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背景：胃癌(gastric cancer，GC)是我国常见的恶性肿瘤之一，主要起源于胃黏膜上皮，其发病率在各种恶性肿瘤中居首位。由于GC早期不易被诊出，因此确诊时多数患者已经发展为GC中晚期。化疗是GC最重要的非手术治疗方法，然而由于肿瘤细胞对化疗药物耐药性的产生，使GC患者的临床化疗疗效降低。因此，探究GC细胞化疗耐药性的分子机制可为临床克服GC细胞耐药性提供新视角，改善GC患者的预后。 环状
目的：检测尿路致病性大肠杆菌(uropathogenic Escherichia coli，UPEC)的毒力基因和超广谱β-内酰胺酶(extended spectrum beta-lactamases，ESBLs)耐药表型的分布，评估尿路致病性大肠杆菌的毒力基因与超广谱β-内酰胺酶耐药表型的相关性，同时采用高致病性和耐药性的UPEC菌株来建立小鼠急性肾盂肾炎模型，并且评估磷霉素静脉给药的功效。
背景： 西瑞香素(Daphnoretin)是瑞香烷类的原酸酯二萜，作为双香豆素类衍生物，在菊科、芸香科、云实科、豆科以及瑞香科植物中均有发现。瑞香科植物广泛分布，目前约有40属800种，我国有l0属90种。研究发现西瑞香素具有抗炎、抗肿瘤、抗真菌、抗病毒等治疗作用。穿心莲，本品为爵床科植物穿心莲的干燥地上部分。具有祛热解毒、消炎止痛之功效。穿心莲内酯是中药穿心莲的主要有效成分之一，是一个半日花烷
胰腺β细胞在调控胰岛素分泌和血糖水平的过程中发挥着至关重要的作用。越来越多的证据表明糖尿病(Diabetes mellitus, DM)发生与发展与β细胞功能障碍/死亡密切相关。损伤细胞的因素众多，主要是通过诱导氧化应激发挥损伤效应，并最终导致细胞凋亡，使细胞数量减少和胰岛纤维化。因此研究出新型的治疗药物来降低或减轻氧化应激诱导的细胞损伤是当前治疗DM的热点话题。苦参碱具有强大的抗氧化和抗凋亡能力
目的： 鲍曼不动杆菌(Acinetobacter Baumannii，AB)近十年来备受关注，其原因是感染此病原菌可引发重症感染，进而导致败血症、肺炎、心内膜炎、脑膜炎、术后中枢神经系统感染、尿路及伤口感染等疾病的发生。由于抗菌药物的滥用，AB的耐药现象也随之越来越严重，甚至出现了多重耐药鲍曼不动杆菌(Multi-drug resistant Acinetobacter baumannii，MD
背景：胃癌(GC)作为全世界最常见的上消化道恶性肿瘤之一，也是中国人群癌症死亡的第二大原因。鉴于早期胃癌缺乏特异性的临床特征，在大多数患者难以体现出明显的症状。这也导致了胃癌的早期诊断非常困难，大部分患者在就诊时已发展到中晚期，只能通过手术及化疗延长生存时间。尽管目前胃癌的治愈率有所改善，但其术后死亡率及复发率仍居高不下。寻找具有低毒高效的抗肿瘤药物成为目前抗癌研究的热点之一。穗花杉双黄酮(AF)
目的： 作为恶性程度较高的肿瘤之一，胃癌的发病率在中国所有类型的肿瘤中位居第二，胃癌的防治一直是医学研究的重点。研究证明，天然二萜衍生物具有广泛的生物活性，是一种有潜力的活性物质。以天然二萜为先导化合物，本课题组前期设计合成了一系列二萜衍生物。经初步评价，发现新化合物JYD01活性较好、毒性较低、化学性质稳定。本研究拟对新化合物JYD01抗胃癌活性及调控胃癌细胞代谢活性进行一系列研究，并初步探索
蛋白质是组成人体细胞、组织的重要成分，氨基酸是蛋白质的基本单位。人体中蛋白质与氨基酸的含量升高或降低会引发一系列的疾病，蛋白质和氨基酸的检测已是分析化学领域的重要课题。光电化学(Photoelectrochemical，PEC)分析是基于光电化学过程的新型检测技术。PEC生物分析具有仪器设备简单、操作方便、灵敏度高等优点，已成为生命分析领域重要的研究前沿之一。尽管PEC生物分析有着突出的优点，但与
背景和目的： 重度妊娠期高血压综合征又称重度子痫前期，是高危孕产妇管理中的重点病种之一，可以导致母亲和胎儿的多种严重不良结局，如弥散性血管内凝血障碍、死胎等。2016年1月1日起全国实施的两孩生育新政策，妇幼保健机构迎来了分娩的高峰，高龄产妇的占比明显增高。高龄孕妇中重度子痫的发病率明显高于适龄孕妇，因此研究高龄人群妊娠期高血压的药物治疗的效果对于重度子痫前期的规范化诊疗具有重要作用。本研究旨在
四甲基吡嗪(TMP)异名川芎嗪,广泛用于临床和食品工业中.由于它结构简单,体内代谢快,生物利用度较低.我们设计合成了12个以四甲基吡嗪环作为氮原子中心的新化合物.该文报道了这些目标化合物及其前体物的合成方法,前体物分为两部分:四甲基吡嗪的醇和胺类衍生物及5个羧酸,大部分参考文献方法制备.将上述羧酸与CDI、DCC、SOCl、草酰氯等作用,生成相应活性中间体,然后与四甲基吡嗪的醇和胺发生酰化反应,得