【摘 要】
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该文在已有的文献基础上,首次将ECD分子作为亲脂性基团引入苯酰胺分子中,合成了2-(1-[(1-乙氧甲酰基-2-巯基-乙按氨基)-甲基1]-3-{3-[(1-乙基-吡咯烷基-2-甲基)-氨甲酰]-4-甲
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该文在已有的文献基础上,首次将ECD分子作为亲脂性基团引入苯酰胺分子中,合成了2-(1-[(1-乙氧甲酰基-2-巯基-乙按氨基)-甲基1]-3-{3-[(1-乙基-吡咯烷基-2-甲基)-氨甲酰]-4-甲氧基-苯胺基}-丙胺基)-3-巯基-丙酸乙酯(简称EBZM),经<1>HNMR和LC-MS分析确定为目标化合物.体外受体结合分析结果表明,EBZM能够竞争性抑制<125>I-AIBZM与大鼠纹状体膜蛋白的结合,但其亲和力不高,IC<,50>值为2.29×10<-5>mol/L,Ki值为1.45×10<-5>mol/L.通过<99m>Tc-GH的配体交换反应,合成出一种新的<99m>Tc标记的多巴胺D2受体显像剂(<99m>Tc-EBZM).采用HPLC法和萃取法可去除标记溶液中的放射性杂质,分离纯化后获得的<99m>Tc-EBZM为脂溶性(HPLC中保留时间为4.62min),放射化学纯度>95﹪.
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