蛹虫草活性肽是一类具有抗氧化、增强免疫功能以及降血糖作用的小分子生物活性物质,但直接口服极易被生物体内酶所分解,失去生物活性。本论文以蛹虫草超微粉为基质,利用地衣芽孢杆菌发酵制备的蛹虫草活性肽,通过筛选不同囊材制备蛹虫草活性肽微囊及对其结构进行表征,考察微囊的释放度和降解性,优化工艺条件使其成为理想的靶向剂,达到缓释/控释目的,并建立糖尿病小鼠模型,考察其降血糖活性。1.以蛹虫草子实体超微粉为基质,通过地衣芽孢杆菌发酵制备的蛹虫草活性肽,采用超滤法后制得,利用Folin酚法测含肽量,并制作出标准曲线。蛹虫草活性肽得率64.7%。2.实验分别以药用明胶、乙基纤维素及聚乳酸为囊材制备蛹虫草肽微胶囊,并对其性能及生物学效应进行了检测。乙基纤维素微囊包封率83%,载药量21%,在36h内累积释药量28%,48h时下降至20%;明胶微囊包封率为50.84%,载药量为23%。在48小时内累积释药量可达到48%;聚乳酸的微囊包封率79.2%,成球率为86.90%,载药量为58%,在48小时内累积释药量可达到67%。聚乳酸微囊性能更优,采用响应面分析法优化工艺,进一步证明该模型合理。3.建立糖尿病小鼠模型,考察微囊降血糖活性,实验结果表明,蛹虫草肽聚乳酸微囊能降低糖尿病小鼠血糖浓度,糖尿病模型小鼠的耐葡萄糖能力得到提高,提高胰岛素水平,说明其具有降血糖功效。经蛹虫草肽聚乳酸微囊灌胃后的小鼠血脂水平(TG、CHO)得到了降低,可抑制肝、肾肿大,并修复脾脏的损伤,尿素氮水平下降了14.71%,肾/体比降低了12.87%,说明蛹虫草肽聚乳酸微囊对糖尿病肾病有着治疗作用。