本课题首次提出心肌缺血再灌注损伤（MIRI）的中医病机为心气虚衰为本，心血瘀阻、浊毒内生为标，是一本虚标实证，进而提出益气活血解毒治则。选用益气药人参、活血药三七的提取物及清热解毒药牛黄重要活性成分之一的牛磺酸组成护心宝，对20例体外循环风心病瓣膜置换术、90只结扎冠状动脉左室支MIRI模型兔进行临床及实验研究。结果表明，适宜剂量的护心宝预适应对缺血性心肌损害和MIRI均有显著保护作用，且护心宝3组分人参、三七、牛磺酸所代表的益气活血解毒配伍，疗效优于单纯的益气、活血、解毒及益气活血配伍。验证了中医病机、治则假说及护心宝所体现的益气活血解毒治则的可行性、有效性、合理性和优越性，初步阐明了其对缺血性心肌损伤的保护作用可能与减少缺血所致内皮素的分泌、释放有关；对MIRI的保护作用可能是通过保护内源性超氧化物歧化酶活性，增强清除氧自由基的能力，减少脂质过氧化物的形成，激发内源性降钙素基因相关肽，对抗内皮素的产生及释放，增加一氧化氮、一氧化氮合成酶的水平。为从药理性预适应角度筛选合理高效的防治MIRI中药制剂提供了科学依据。