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木聚糖属于半纤维素,是自然界中最为广泛存在的多糖之一,几乎所有的植物中都有木聚糖的存在。木聚糖本身具有多种生物活性,如提高免疫力、抗肿瘤、抗氧化等,其硫酸酯衍生物因具有更好的水溶性和更广泛的生物活性而受到人们越来越多的关注和重视。榉木木聚糖硫酸酯具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒、抗凝等生物活性,尤其是抗炎活性已得到广泛认可,且已有榉木木聚糖硫酸酯为主成分的抗炎药-—木聚硫钠(pentosan polysulfate sodium, PPS)上市。PPS是由毗喃木糖经β-1,4糖苷键连接形成木糖主链,其侧链羟基均被硫酸基取代的一种多糖,具有抗间质性膀胱炎和抗骨关节炎的作用。但榉木木材来源有限价格昂贵,有报道称廉价易得的玉米芯中也含有大量的木聚糖。基于此,本课题以玉米芯为原料碱法提取木聚糖,选择合适的酯化体系,磺化修饰制备木聚糖硫酸酯；筛选出较高活性产物的制备方法,分析结构特征,并初步验证玉米芯木聚糖硫酸酯的抗炎活性。本课题取得的研究结果和结论主要有以下几个方面：1玉米芯木聚糖提取条件的优化及分离鉴定通过对提取条件的摸索,确定了碱法提取玉米芯木聚糖的最佳条件为：提取前先在沸水中处理,然后以15倍体积的浓度15%的NaOH溶液,在80℃条件下提取2h。根据在水中溶解性能的不同,木聚糖分水溶性木聚糖和水不溶性木聚糖,分别采用水沉法和醇沉法分离得到这两种多糖,二者比例约为2.4:1。紫外全波长扫描显示,水不溶性木聚糖中蛋白质和果胶色素等杂质较少,反复用蒸馏水洗即能除去；水溶性木聚糖含较多杂质,确定了用木瓜蛋白酶-Sevage法去除水溶性玉米芯木聚糖中的蛋白效果较好。薄层层析和气象色谱证实,水不溶性玉米芯木聚糖单糖组成中几乎只含有木糖和阿拉伯糖,水溶性玉米芯木聚糖单糖组分较复杂,除木糖和阿拉伯糖外,还有葡萄糖和半乳糖；此外,由GC图谱推测水不溶性玉米芯木聚糖木糖和阿拉伯糖比例约为4:1。2玉米芯木聚糖硫酸酯制备和活性筛选从以氯磺酸/甲酰胺、氯磺酸/吡啶、三氧化硫吡啶复合物/吡啶、三氧化硫吡啶复合物/N,N-二甲基甲酰胺搭配组成的四种酯化体系对玉米芯木聚糖进行酯化反应,比较各体系对玉米芯木聚糖的反应性能,并结合酯化产物产率和硫酸根取代度结果确定了最适于水不溶性玉米芯木聚糖的酯化体系为三氧化硫吡啶复合物/N,N-二甲基甲酰胺体系。为研究木聚糖硫酸根取代度与活性间的关系,分别用1、3、5倍于木聚糖的三氧化硫吡啶复合物与木聚糖进行反应,制备三种酯化产物,测得其硫酸根取代度分别为0.354、0.887、0.370,以MTT法检测这三种酯化产物对大鼠巨噬细胞活力影响,规律为：硫酸基取代越高者对巨噬细胞活力抑制作用越强,且药品浓度越大,作用时间越久,效果越好。3玉米芯木聚糖硫酸酯的结构研究通过对酯化反应主要影响因素的考察,确定了制备高活性木聚糖硫酸酯的最佳工艺条件为：木聚糖与5倍质量的三氧化硫吡啶复合物在70℃条件下反应6h以上,在此条件下酯化产物经离子柱和凝胶柱层析得到较纯净的玉米芯木聚糖硫酸酯,测得其旋光度值为-73.2°,硫酸根取代度为1.571,分子量为26.424kDa。利用紫外扫描光谱(UV)、红外光谱(IR)、核磁共振光谱(1H-NMR、13C-NMR)分析结果,辅以旋光度值和气相色谱结果可以大体确定水不溶性玉米芯木聚糖硫酸酯的分子结构。UV结果显示,产物中确有硫酸基团,且不含核酸、蛋白等杂质；IR结果进一步证明了分子结构中含有硫酸基团取代的木聚糖,对NMR图谱进行分析,结合文献可大体对其进行信号归属。4玉米芯木聚糖硫酸酯抗炎活性水不溶性玉米芯木聚糖硫酸酯在多种急慢性炎症模型中均有明显的抗炎作用,且抗炎作用具有剂量依赖性。其中25 mg/kg、50 mg/kg、100 mg/kg的给药剂量对鼠耳肿胀模型均有明显的抑制作用,与模型组相比抑制率分别为(44.793±0.079)%、(51.407±0.324)%、(57.466±0.292)%。各给药剂量对血管通透性有明显抑制作用,与模型组的伊文思蓝渗出浓度(2.678±0.053)μg/mL相比,各剂量组对应值(2.441±0.051)μg/mL、(2.382±0.044)μg/mL、(1.890±0.041)μg/mL均显著降低。100mg/kg的给药剂量对肉芽肿的抑制率为(37.463±9.757)%,25mg/kg和50mg/kg的给药剂量对抑制肉芽肿生成作用不明显。三个剂量组的TNF-α含量分别为(401.72±63.61)pg/mL、(191.79±47.67)pg/mL、(148.67±30.00) pg/mL,与模型组的对应值(838.67±93.34)pg/mL相比均有显著性差异。三个剂量组的IL-1β含量分别为(58.68±31.34)pg/mL、(53.08±26.78) pg/mL、(35.48±12.40) pg/mL,仅高剂量组与模型组对应值(71.48±12.81)pg/mL相比有显著性差异。三个剂量组的NO含量分别为(31.64±0.57)μmol/L、(30.13±0.76)μmol/L、(26.92±1.70)μmol/L,与模型组对应值(32.77±0.75)μmol/L相比,仅高剂量组有显著降低NO的作用。炎症组织HE染色现象也直观说明玉米芯木聚糖硫酸酯可以通过降低血管通透性、减少炎症细胞渗出两方面抑制炎症反应。