丹参为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根及根茎,具有祛瘀止痛,活血通经,清心除烦的功效。丹酚酸B是丹参的水溶性物质中活性最强的酚酸类化合物,占水溶性活性成分50%以上,具有扩张冠状动脉、抗血小板凝集、抑制血栓形成以及保护脑损伤神经细胞等作用。但由于血脑屏障的存在,注射用的丹酚酸B溶液在人体中的分布半衰期和消除半衰期均较短、分布容积大、清除率较高且平均滞留时间短,因而影响了其发展。具有良好的可降解性、生物相容性并且可以透过血脑屏障的聚氰基丙烯酸正丁酯是一种常用的纳米材料,对其进行物理或化学修饰易实现靶向给药,因此它是药物传递系统研究的热点之一。冰片是我国名贵中药,中医认为其具有提神醒脑,芳香开窍等作用,多应用于心脑血管疾病的防治中,研究表明冰片可以促透皮吸收并且可以增加血脑屏障的通透性。因此,本文以聚氰基丙烯酸正丁酯为载体,用冰片对其进行修饰,将丹酚酸B制备成纳米粒,对其进行脑部靶向性研究。本文以载药量和包封率作为评判指标,筛选出了制备纳米粒的工艺以及处方因素,然后再利用正交试验确定了制备纳米粒的最优处方并进行最优处方验证。最优处方工艺为称取丹酚酸B 15 mg和泊洛沙姆188 150 mg于10 ml蒸馏水中超声使其溶解,用0.1mol/L HCl调节其p H至2.0,用适量的丙酮将2.0 mg冰片和1.2%氰基丙烯酸正丁酯溶解后将其滴加到上述溶液中,25℃600 r/min磁力搅拌2 h后用0.1 mol/L Na OH调节其p H至7.0,搅拌0.5 h,过0.45μm滤膜,即得。对所得的纳米粒进行制剂学评价,透射电镜下观察到其外观为圆整的球形,且分散性较好;平均粒径为122.8 nm,PDI为0.164,Zeta电位为-4.98 m V,p H在7.14左右,在室温下放置60天左右较稳定;包封率为91.92%,载药量为11.49%。体外释放试验结果表明,其12 h的累计释放度达到77%左右,具有缓释作用,体外释药符合Weibull方程。对小鼠进行组织分布试验来研究其靶向性,实验结果表明,与参比制剂相比,纳米制剂在小鼠脑部的浓度明显增加,峰浓度是参比制剂组的3.95倍,具有一定的脑部靶向性。根据最优处方制备的丹酚酸B聚合物纳米粒,提高了药物在脑部的浓度,增强了药物的脑部靶向性。本研究结果可为丹酚酸B脑靶向新型制剂研发提供理论基础及参考依据。