福多司坦是一种低分子量的半胱氨酸衍生物祛痰药,具有药效强、适应症广、市场潜力大等优点,而且大量给药不会发生药物蓄积,对局部的黏蛋白无作用,胃肠道反应较少,是一类副作用相对较小的祛痰药物。适用于咳嗽、慢性支气管炎、支气管扩张症、尘肺病、肺气肿、非定型抗酸菌症等疾患的祛痰。近年来福多司坦被广泛应用于联合用药对慢性阻塞性肺疾病、阻塞性肺疾病睡眠呼吸暂停综合征的联合用药以及各种疾病进行祛痰抗炎症治疗。文献报道合成福多司坦原料药的工艺主要有四种:（1）L-半胱氨酸与丙烯醇合成福多司坦;（2）L-半胱氨酸与3-卤代丙醇合成福多司坦;（3）L-半胱氨酸与氧杂环丁烷合成福多司坦;（4）L-半胱氨酸与丙烯醛合成福多司坦。这些工艺普遍存在的问题是原料不易得、反应时间较长、操作不易、成本相对较高、且得到的福多司坦原料药纯度不够或单杂含量过高等,得到的产品达不到药典标准。因此,开发一条福多司坦原料药新工艺具有非常重要的意义。本论文在文献基础上进行了大量实验研究,最终开发了一条福多司坦原料药合成新工艺。新工艺以L-半胱氨酸、卤代乙酸丙酯为原料,反应得到的粗品经简单纯化即可得到符合要求的福多司坦原料药。在研究新工艺的合成过程中探索了原料纯度对反应的影响、反应温度、反应时间、反应过程中用碱及反应溶剂对反应的影响。在纯化过程中主要探索了各种有机试剂萃取对除杂效果的影响、活性炭吸附以及利用各种不良溶剂重结晶对纯化的效果的影响。对于控制产品单杂含量方面,论文不仅研究了在反应过程中的产生的原因,同时也研究了原料纯度对单杂的影响,发现L-半胱氨酸纯度对单杂几乎无影响,但卤代乙酸丙酯纯度对单杂影响较大,因此需用高纯度的卤代乙酸丙酯参与反应。本论文确定了实验室小试合成工艺,并对小试工艺进行逐级放大至50 g,500 g,1 kg及20 kg规模,然后对放大工艺进行了工艺探索,最终确定了福多司坦原料药放大合成工艺,得到了总收率98.2%以上,纯度99%以上,单个杂质含量均不超过0.10%的福多司坦原料药产品。与已报道的福多司坦原料药合成工艺相比,该工艺所用原料易得、反应条件温和、操作简便、产率较高（以L-半胱氨酸的投料量计算）、单杂含量低、且工艺稳定、成本低、环境友好且适宜于产业化生产,使产品具有更强的市场竞争优势。